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Lexikon der Biologie: Statine

Statine [von *stat- ], 1) die Inhibiting-Hormone. 2) Gruppe von Wirkstoffen, welche die endogene Cholesterinsynthese hemmen (Cholesterin, Lipidsenker) und bei Hypercholesterinämien zur Verhinderung kardiovaskulärer Erkrankungen (Schlaganfall, Herzinfarkt, Gefäßleiden [Arteriosklerose]) eingesetzt werden. Zu den Statinen zählen u.a. Atorvastatin, Cerivastatin, Fluvastatin, Lovastatin (Mevinolin), Mevastatin (Compactin), Pravastatin und Simvastatin. Diese Substanzen haben auf verschiedene Weise Einfluß auf den Lipidstoffwechsel (Fettstoffwechsel): durch kompetitive Hemmung des Schlüsselenzyms der Cholesterinsynthese (3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reductase), durch Verminderung der Cholesterinbiosynthese in der Leber, durch Vermehrung der LDL-Rezeptoren auf der Leberzelle und durch Modifikation der Lipoproteinzusammensetzung (Lipoproteine). Statine haben einen großen Einfluß auf die Zusammensetzung der Serum-Lipide (u.a. starke Senkung der LDL-Cholesterolkonzentration [low density lipoproteins], leichte Anhebung der HDL-Konzentration [high density lipoproteins]). Hinzu kommen einige potentielle pleiotrope Effekte der Statine, wie z.B. Verbesserung der endothelialen Dysfunktion, Stabilisierung der atherosklerotischen Plaques, antiinflammatorische Effekte sowie Reduktion und Stabilisierung des Lipidkerns. – Nach neuerer Betrachtungsweise ist nicht der Stenosegrad (Verengung der Arterie) selbst, sondern vielmehr die Zahl und Struktur der atherosklerotischen Plaques für die Prognose entscheidend. Ein wesentlicher Effekt der Statintherapie scheint die Veränderung der Plaques im Sinne einer Stabilisierung zu sein. Hier kommt wahrscheinlich der Reduktion des großen Lipidkerns sowie der Abnahme der entzündlichen Aktivität eine große Bedeutung zu. Da durch die Wirkung der Statine auch weniger Fette im Blut zirkulieren, lagern die Plaques weniger Fette ein. Das Risiko einer Thrombose und der daraus folgenden Gefährdungen sinkt dadurch. Als Kontraindikationen sind Schwangerschaft, Stillperiode (Stillen), Kindesalter, Leberschäden, Alkoholmißbrauch (Alkoholismus), Porphyrien und Myopathien zu nennen. Je nach Art des verwendeten Statins gelten eine gleichzeitige Gabe von Cytochrom-P-450 inhibierenden Medikamenten (Cytochrom-P450-System), Fibraten, Nicotinsäure oder Cyclosporin A als Kontraindikation. – Obwohl den Statinen noch eine Reihe weiterer positiver Eigenschaften zugeschrieben wird, ist insbesondere der Wirkstoff Cerivastatin (z.B. Lipobay®, Zenas®) aufgrund einer auffälligen Häufung von seltenen, schwerwiegenden Nebenwirkungen an Muskeln und Nieren im Zusammenhang mit der Einnahme in die Kritik geraten und wurde in Deutschland zum 8.8.2001 vom Markt genommen. Cholesterylester-Transfer-Protein.

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