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Lexikon der Biologie: GABA-Rezeptorantagonisten

GABA-Rezeptorantagonisten, Substanzen, welche die Bindung von γ-Aminobuttersäure (GABA) an ihren Rezeptor hemmen. Antagonisten am GABAA-Rezeptor sind Bicucullin und Pikrotoxin. Beide Substanzen bewirken Konvulsionen. Während Bicucullin direkt die Bindung von GABA am Rezeptor hemmt, erfolgt die Hemmung durch Pikrotoxin indirekt, vermutlich über die Bindung am Ionenkanal. Die krampfauslösende Wirkung von Pentetrazol und Penicillin wird ebenfalls mit einer Beeinflussung der durch GABA vermittelten Hemmvorgänge erklärt. Am GABAB-Rezeptor wirkt δ-Aminovaleriansäure antagonistisch. Weitere Substanzen, welche die Aktivität der GABA-Rezeptoren i.w.S. beeinflussen, sind die Benzodiazepine, Barbiturate, Anästhetika, Muscimol, Baclofen und Stoffe, die den Metabolismus von GABA ändern (z.B. Aminooxyacetat). GABA-Rezeptor-Kanäle.

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