Endotheline, von den Endothelzellen sezernierte Peptide und andere Verbindungen, wie Prostacyclin und der später als Stickstoffmonoxid identifizierte endotheliale vasodilatierende Faktor (EDRF), die die regulierende Wirkung von Endothelzellen auf den Blutdruck vermitteln. Endothelin-1, ein 21AS-Peptid mit zwei intrachenaren Disulfidbrücken (Abb.) zeigt eine 10mal stärkere Wirkung als Angiotensin II (Angiotensin). Es wird biosynthetisch aus einem Prä-Pro-Endothelin (203 Aminosäurebausteine) über Pro-Endothelin gebildet. Pro-Endothelin (Big-Endothelin) besteht aus 39 Aminosäureresten. Subpolulationen von Endothelin-Rezeptoren können zwischen E.-1, E.-2 und E.-3 unterscheiden. Therapeutisch sind die E.-1-selektiven Antagonisten von Bedeutung für die Behandlung von Bluthochdruck und Arteriosklerose.

Endotheline. Endothelin-1.