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<\/BR>Cocain<\/STRONG>
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<\/BR>Wirkungsmechanismen<\/I>
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<\/BR>1) Cocain besitzt die typischen Eigenschaften eines Lokalanästhetikums: Es blockiert vorübergehend und reversibel die Weiterleitung von Impulsen in Nervenfasern, indem es die Permeabilität der Nervenmembran für Natriumionen herabsetzt. Der Mechanismus beruht vermutlich darauf, daß sich Cocain-Moleküle (lipophiler aromatischer Ring im Molekül!) in der Lipidschicht der Membran lösen, an Rezeptoren in den Natriumkanälen<\/A> binden und dadurch das Öffnen der Natriumkanäle verhindern. Dadurch ist die Erregbarkeit der Nervenfaser vermindert oder ganz unterdrückt, so daß eine Verhinderung des Schmerzempfindens (Schmerz<\/A>) ohne Ausschaltung des Bewußtseins möglich ist.
<\/BR>2) Normalerweise werden bei der Signalübertragung an Synapsen<\/A> die freigesetzten Neurotransmittermoleküle, nachdem sie die benachbarte Nervenzelle erregt haben, zum Teil abgebaut und zum Teil zurückgewonnen. Dieser Wiederaufnahmemechanismus von Transmittermolekülen aus dem synaptischen Spalt, speziell von Dopamin<\/A>, wird durch die Anwesenheit von Cocain blockiert. Dadurch verbleibt Dopamin länger im synaptischen Spalt, bindet an die Dopaminrezeptoren (z. B. D3<\/SUB>) der Nachbarzelle und ruft so eine stimulierende bzw. euphorisierende Wirkung (ein Glücksgefühl) hervor. In Ratten konnte gezeigt werden, daß der partielle Antagonist BP 897<\/I> speziell an den Rezeptor D3<\/SUB> bindet, wenn kein Cocain im Gehirn vorhanden ist, und so bei den Versuchstieren das Verlangen nach der Droge unterdrückt wird. Daher könnte diese Substanz in der Rückfallprophylaxe bei Cocainsüchtigen helfen.
<\/BR>3) Die euphorisierende Wirkung des Cocains soll außerdem durch Hemmung der Monoamin-Oxidase<\/A> und Anreicherung von Noradrenalin<\/A> und Serotonin<\/A> in bestimmten Teilen des Gehirns zustande kommen. Durch die Blockade der Wiederaufnahme von Noradrenalin wirkt Cocain als einziges Lokalanästhetikum vasokonstriktorisch. – Die Wirkung des Cocains geht nach einiger Zeit wieder zurück, weil die Moleküle abgebaut und über den Blutstrom weggeführt werden. Im Blut ist die Pseudocholinesterase<\/A> enthalten, ein Acetylcholin<\/A> abbauendes Enzym, das aber auch das Cocain-Molekül spaltet.
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