{"title":"Lokalansthetika: Zusatzinfo I","body":"Lokalanästhetika<\/STRONG>\n

Lokalanästhetika sind Natriumkanalantagonisten, deren Bindungsstelle im Inneren des Natriumkanals in der hydrophilen Pore liegt. Lokalanästhetika senken dadurch die Membranpermeabilität für Na+<\/SUP>-Ionen; in toxischen Konzentrationen werden auch Kaliumkanäle<\/A> blockiert. Die Lokalanästhetika müssen sich in die Membran<\/A> einlagern oder durch die Membran \"hindurchlösen\", um einen Effekt ausüben zu können. Die heute verwendeten Lokalanästhetika liegen beim physiologischen pH von 7,4 nur zu einem geringen Prozentsatz in der nichtionisierten Form vor. Nur in dieser lipophilen Form können sie in die Membran eindringen und an ihren Wirkort gelangen. Der lipophile Molekülteil wird dabei in die Membran eingelagert, der hydrophile Molekülteil blockiert den Kanal. Ist der pH-Wert des Gewebes höher als 7,4, so liegen die Lokalanästhetika fast ausschließlich in der nicht-ionisierten Form vor und verlieren ihre Wirksamkeit, da auch der sonst hydrophile Teil des Moleküls in die lipophilen Bereiche des Ionenkanals zu liegen kommt. Ist der pH des Gewebes niedriger als 7,4, liegen die Lokalanästhetika zum größten Teil in der ionisierten Form vor und können sich nicht in die Membran einlagern, weshalb sie ihre Wirksamkeit ebenfalls einbüßen. Manche Lokalanästhetika (z.B. das primäre Amin Benzocain) bewirken durch Einlagern in die Membran eine Störung des Membrangefüges und damit eine indirekte Blockade des Na+<\/SUP>-Kanals. Ihr Wirkmechanismus ist damit analog dem der Inhalationsnarkotika.<\/P>"}