α-Methyldopa, das α-Methylderivat des 3,4-Dihydroxyphenylalanins (DOPA), das als Antisympathotonikum die Konzentration an freigesetztem Noradrenalin an den sympathisch innervierten Effektorzellen hemmt. Es wurde als Inhibitor der DOPA-Decarboxylase entwickelt und ist soweit bekannt ein Substrat dieses Enzyms. Nach der Aufnahme in Catecholamin-Neurone im Gehirn und in der Peripherie wird es durch die DOPA-Decarboxylase in α-Methyldopamin und danach in noradrenergen Neuronen mittels der Dopamin-β-Hydroxylase in α-Methylnoradrenalin überführt, das als sog. falscher Transmitter vesikulär gespeichert wird und den eigentlichen Wirkstoff darstellt.