Amilorid, ein Wirkstoff, der den Einstrom von Na⁺ in die Zelle inhibiert (Abb.). Es wurde aufgrund seiner Eigenschaft als natriuretisches Agens entdeckt, das die Na⁺-Exkretion erhöht, ohne die K⁺-Exkretion zu beeinflussen [Baer et al. J. Pharmacol. Exp. Ther. 157 (1967) 472]. Tierische Zellen besitzen zwei Systeme für den Na⁺-Transport. Die Na⁺/K⁺-ATPase (Inhibierung durch Ouabain) exportiert Na⁺ und importiert K⁺, beide gegen ihren Konzentrationsgradienten. Zusätzlich existiert eine Pumpe, die Na⁺ importiert und H⁺ exportiert und durch A. inhibiert wird und deshalb als "amiloridsensitive" Na⁺-Pumpe bezeichnet wird. A. ist relativ unspezifisch und inhibiert ebenso die Proteinsynthese. Das Dimethylamilorid-Derivat inhibiert den Na⁺-Einstrom mit einer höheren Spezifität. [J.B. Smith u. E. Rozengurt Proc. Natl. Acad. Sci. USA 75 (1978) 5.560-5.564; E. Rozengurt Adv. Enz. Regul. 19 (1981) 61-85]

Amilorid