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Lexikon der Biochemie: Apamin

Apamin, H-Cys1-Asn-Cys-Lys-Ala5-Pro-Glu-Thr-Ala-Leu10-Cys-Ala-Arg-Arg-Cys15-Gln-Gln-His-NH2 (Disulfidbindungen: Cys1-Cys11; Cys3-Cys15), ein 18AS-Peptidamid des Bienengiftes (1-3% des Giftes) mit neurotoxischer Wirkung. Essenzielle Bedeutung für die biologische Aktivität haben die beiden Argininbausteine. A. beeinflusst nicht den Blutdruck. Durch subletale Dosen wird eine mehrere Tage andauernde Hypermotilität erzeugt. Die LD50 beträgt 4mg/kg (Maus i.v.). Wegen der geringen Konzentration hat A. für die Gesamtwirkung des Bienengiftes untergeordnete Bedeutung. Ebenso wie das Mastzellen-degranulierende Peptid blockiert A. selektiv Ca2+-abhängige K+-Kanäle in Neuronen, was zu einer ernsten Störung der ZNS-Funktion führt. A.-sensitive Ca2+-aktivierte K+-Kanäle sind an der Neurotransmitter/Hormon-induzierten Zunahme der K+-Permeabilität in verschiedenen Zellen und Geweben beteiligt. [R.C. Hider Endeavour, New Series 12 (1988) 60; E. Moczydlowski et al. J. Membrane Biol. 105 (1988) 95]

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