Azidothymidin, AZT, 3'-Azido-2',3'-didesoxythymidin, das erste für die Behandlung von AIDS unter der Bezeichnung Zidovudin lizensierte Virustatikum (Abb.). A. ist selbst nicht antiviral wirksam. Erst nach Überführung durch wirtszelleigene Kinasen in das 5'-Triphosphat hat es zur reversen Transcriptase der Retroviren, einschließlich HIV1 und HIV2 eine höhere Bindungsaffinität als zu anderen DNA-Polymerasen. Die Hemmwirkung ist nur auf die neu in die Wirtszelle gelangenden HIV-Viren begrenzt, während die bereits im Zellgenom integrierten HIV-DNA-Proviren nicht inhibiert werden. Obgleich es schwierig ist, bei AIDS-Patienten arzneimittelbedingte unerwünschte Reaktionen von krankheitsbedingten Wirkungen zu differenzieren, sind hämatoxische (Knochenmarkschädigung), neurotoxische (Kopfschmerz), gastrointestinale (Leibschmerzen, Erbrechen, Diarrhö u.a.) Nebenwirkungen neben Myopathien und anderen Unverträglichkeiten beobachtet wurden.

Azidothymidin