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Lexikon der Biochemie: Histamin-Rezeptoren

Histamin-Rezeptoren, zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren zählende Rezeptoren für das biogene Amin Histamin. Letzteres wird vor allem in Mastzellen und basophilen Granulocyten gespeichert und daraus nach einem entsprechenden Stimulus freigesetzt. Man unterscheidet drei Gruppen von H., H1, H2 und H3. Aktivierte H1-H. stimulieren die Phosphaditylinosit-spezifische Phospholipase C. Histamin erhöht über den H1-Rezeptortyp beispielsweise die Gefäßpermeabilität und den Tonus der Bronchialmuskulatur. Möglicherweise geht die sedierende und antiemetische Wirkung der H1-H.-Antagonisten, wie des Diphenhydramins auf eine Blockade cerebraler H1-Rezeptoren zurück. Andere Antihistitaminika des H1-Typs wirken z. B. allergischen und anaphylaktischen Reaktionen entgegen, bekämpfen Juckreiz und wirken gefäßabdichtend. Durch aktivierte H2-Rezeptoren wird die Adenylat-Cyclase stimuliert und dadurch kommt es zu einer Steigerung der Herzfrequenz und der Magensäuresekretion. H2-Rezeptor-Blocker werden beispielsweise bei Gastritis und Ulkuserkrankungen des Darms eingesetzt. Für den H3-Rezeptortyp ist der Transduktionsmechanismus noch nicht bekannt. Über präsynaptische H3-Autorezeptoren hemmt Histamin seine eigene Freisetzung.

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