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Lexikon der Biochemie: Prodrug

Prodrug, ein Arzneimittel, das erst im Organismus in die Wirkform umgewandelt wird. Die Umwandlung kann enzymatisch oder nichtenzymatisch erfolgen. Das P.-Prinzip ermöglicht die gezielte Darstellung von Arzneimitteln mit einem gewünschten pharmakokinetischen Verhalten, z.B. die Verbesserung der Resorption durch Bildung lipophiler Ester von gut wasserlöslichen Säuren oder Alkoholen (z.B. Ester des Ampicillins), die Erzielung einer Depotwirkung durch Darstellung schwerer löslicher Derivate (z.B. schwerlösliche Salze des Penicillins) und die Synthese wasserlöslicher Verbindungen von schwerlöslichen Arzneimitteln. Außerdem können P. eine geringere Toxizität aufweisen. Durch ihre Applikation kann demzufolge die lokale Schädigung reduziert werden (z.B. bei Cyclophosphamid). Bei einer Reihe von als Arzneimittel eingeführten Verbindungen zeigte sich erst später, dass ihre Wirkform im Organismus gebildet wird (z.B. Phenacetin, Phenylbutazon). Auch für diese Verbindungen wird der Begriff P. verwendet.

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