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Lexikon der Biologie: Antihistaminika

Antihistaminika [von *anti –, Histamin], Antihistaminkörper, Histamin-Antagonisten, therapeutisch wirksame Substanzen, die mit der Aktivität des bei allergischen Reaktionen (Allergie) freigesetzten Histaminsinterferieren und dadurch geeignet sind, dessen Wirkung unter Kontrolle zu halten. Der Effekt der Antihistaminika beruht auf der Konkurrenz mit Histamin um die H1- und H2-Rezeptoren (Histaminrezeptoren). 1) H1-Antihistaminika: klassische Antihistaminika; basische, lipoidlösliche Substanzen, die H1-Rezeptoren kompetitiv blockieren. Die meisten gebräuchlichen Antihistaminika gehören zu dieser Gruppe. H1-Rezeptoren findet man an der Gefäßmuskulatur und an Organen mit glatter Muskulatur (Bronchien, Darm). H1-Antihistaminika werden vor allem zur Behandlung von Allergien verwendet. Wegen ihrer zum Teil erheblichen anticholinergen und antiadrenergen sowie sedativen Nebenwirkungen werden H1-Antihistaminika zum Teil auch als Hypnotika (Diphenhydramin), Antiemetika (Meclozin) und Lokalanästhetika (Diphenhydramin, Promethazin) eingesetzt. Man unterscheidet bei den H1-Antihistaminika vier Großgruppen: a) Ethylendiamine (Mepyramin, Meclozin), b) Ethanolamine (Diphenhydramin, Clemastin), c) Alkylamine (Dimetinden, Promethazin), d) Substanzen, die die Histaminfreisetzung hemmen (Ketotifen, Cromoglicinsäure). 2) H2-Antihistaminika: H2-Rezeptoren steuern die Magensaftsekretion. Sie werden von den H1-Antihistaminika nicht beeinflußt. H2-Antihistaminika sind dem Histamin strukturverwandte Substanzen, die zur Behandlung von Gastritis und Magengeschwüren verwendet werden, z. B. Cimetidin, Ranitidin. Bovet (D.).

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