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Lexikon der Biologie: Biguanide

Biguanide, früher oft, heute nur noch selten verabreichte (z. B. bei ungenügender Wirkung von Sulfonamiden) Antidiabetika, die nur bei Diabetikern (Diabetes mellitus), nicht jedoch bei Gesunden den Blutzucker-Spiegel (Blutzucker) senken. Biguanide sind Guanid-Derivate, die sich wegen ihrer hohen Lipidlöslichkeit vor allem in den Epithelzellen des Darmtrakts und der Leber anreichern. Durch die Anreicherung in der Mitochondrienmembran stören sie den Substratfluß in die/den Mitochondrien, vor allem die Pyruvat-Aufnahme (Brenztraubensäure), was zu einer Verminderung der ATP-Produktion führt. Daraus resultiert eine herabgesetzte Glucose-Resorption (Glucose) aus dem Darm (da diese energieabhängig ist). Außerdem bewirken Biguanide einen Rückgang der Gluconeogenese in der Leber und eine Verstärkung der Insulin-Wirkung (Insulin), vor allem im Muskelgewebe. Die Hemmung der Pyruvat-Aufnahme in die Mitochondrien kann zu einer Lactat-Acidose (wichtigste Nebenwirkung) führen, die oft tödlich verläuft. Deshalb sind die Biguanide seit 1978 in der Bundesrepublik Deutschland verboten (mit Ausnahme von Metformin; vgl. Abb. ).




Biguanide

Metformin

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