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Lexikon der Biologie: Brefeldine

Brefeldine, Gruppe von Antibiotika aus Penicillium brefeldianum. Die wichtigste Verbindung ist das Brefeldin A (BFA), ein Makrolacton (C16H24O4, relative Molekülmasse 280,37). BFA ( vgl. Abb. ) ist mit Cyacin, Asotoxin und Decumbin identisch. Zur Erforschung von Transportprozessen wird BFA sowohl in tierischen als auch in pflanzlichen Zellen als Inhibitor für Exocytoseprozesse und Glykosylierungsvorgänge verwendet, wobei die inhibierende Wirkung nach Entfernung der Droge vollständig reversibel ist. In tierischen Zellen hemmt BFA den Transport z. B. von Proteinen und Polysacchariden vom Golgi-Apparat zur Plasmamembran und in die extrazelluläre Matrix, indem es die Bildung eines Hybridkompartiments aus Golgi-Vesikeln und Vesikeln des endoplasmatischen Reticulums induziert. Grundlage für diese Wirkung von BFA ist die Inhibition der Bildung von coated vesicles an den beiden Kompartimenten; insbesondere verhindert es die Aktivierung von ARF, einer GTPase, die für die Assemblierung des COPI-Komplexes (coated vesicles) unerläßlich ist. In pflanzlichen Zellen führt BFA zwar ebenfalls zur Desintegration des Golgi-Apparats, die Entstehung eines Hybridkompartiments konnte jedoch nicht nachgewiesen werden. Die verwendeten wirksamen Konzentrationen liegen zwischen 2 und 200 μg/ml.




Brefeldine

Brefeldin A: R = OH

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