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Lexikon der Biologie: Folsäure-Antagonisten

Folsäure-Antagonisten, als Cytostatika und Antimetaboliten fungierende Substanzen (Folsäure-Analoga). Die Wirkung der Folsäure-Antagonisten beruht auf einer kompetitiven Hemmung der Dihydrofolsäure-Reductase, wodurch die Synthese von Tetrahydrofolsäure unterbunden wird. Der Effekt ist eine gestörte Nucleinsäuresynthese und damit eine Inhibition der Proliferation der betroffenen Zellen, weshalb Folsäure-Antagonisten zur Behandlung maligner Tumoren eingesetzt werden. Wichtigste Vertreter sind: Aminopterin, Amethopterin (Methotrexat).

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