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Lexikon der Biologie: Histaminrezeptoren

Histaminrezeptoren, Rezeptoren für das biogene Amin Histamin, das vor allem in Mastzellen und basophilen Granulocyten gespeichert und aus diesen nach Stimulus ausgeschüttet werden kann. Auch endokrine Zellen und Neuronen können Histamin synthetisieren. Man kennt 3 verschiedene Histaminrezeptoren (H1, H2, H3), die alle zu den G-Protein gekoppelten Rezeptoren zählen und auf verschiedenen Zelltypen (z.B. glatte Muskelzellen, Neuronen, endo- und exokrine Drüsen, Blutzellen, Zellen des Immunsystems) vorkommen. Sie vermitteln dort die unterschiedlichen Histamineffekte. Aktivierte H1-Rezeptoren stimulieren die Phosphatidyl-Inosit-spezifische Phospholipase C und vermitteln die typischen Reaktionen bei Allergie. Histamin erhöht über den H1-Rezeptortyp z.B. die Gefäßpermeabilität und den Tonus der Bronchialmuskulatur sowie der Muskulatur im Darm und in der Gebärmutter. Die H1-Rezeptor-Antihistaminika des H1-Typs wirken z.B. allergischen und anaphylaktischen Reaktionen (anaphylaktischer Schock) entgegen, bekämpfen Juckreiz und wirken gefäßabdichtend. Durch aktivierte H2-Rezeptoren wird die Adenylat-Cyclase stimuliert, wodurch es zu einer Steigerung der Herzfrequenz und der Magensäuresekretion kommt. Hierfür sind höhere Histaminkonzentrationen notwendig. H2-Rezeptor-Blocker werden z.B. bei Gastritis und Ulkuserkrankungen des Darms eingesetzt. Für den Typ der H3-Rezeptoren ist der Transduktionsmechanismus noch nicht bekannt. Er kommt z.B. auf präsynaptischen Nervenendigungen im Gehirn vor. Über präsynaptische H3-Autorezeptoren hemmt Histamin seine eigene Freisetzung.

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