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Lexikon der Biologie: Opiatantagonisten

Opiatantagonisten, Morphinantagonisten, synthetische Substanzen, welche die Wirkung von Opiatrezeptor-Agonisten (z.B. Enkephalinen, Endorphinen, Opiaten) kompetitiv hemmen. Opiatantagonisten sind in der Regel Analoga zu Morphin, bei denen am Stickstoff die Methylgruppe durch einen Allylrest (Allylgruppe) ersetzt wurde, wodurch die Affinität zum Opiatrezeptor erhöht wird. Viele Opiatantagonisten zeigen noch eine intrinsische Aktivität am Rezeptor, die jedoch im Vergleich zur Wirkung der Agonisten klein ist. Hauptanwendungsgebiet ist die Notfalltherapie bei akuten Opiatvergiftungen, wobei innerhalb kürzester Zeit alle zentralnervösen und peripheren Wirkungen (z.B. Analgesie, Atemlähmung) aufgehoben werden. Bei Opiatsüchtigen können die Opiatantagonisten allerdings lebensbedrohliche Entzugserscheinungen (Sucht) hervorrufen. Opiatantagonisten werden auch zur Narkoseausleitung (Narkose, Narkotika) eingesetzt, wenn die Wirkung der verabreichten Opiate nicht mehr erwünscht ist. Bekannte Vertreter sind z.B. Naltrexon, Levallorphan und Naloxon. Die Klassifizierung eines an den Opiatrezeptor bindenden Stoffes als Agonist oder Antagonist kann relativ einfach durch in-vitro-Versuche vorgenommen werden: sind die Rezeptor-Bindungskonstanten des Stoffes in Na+-haltigen und Na+-freien Medien ungefähr gleich, handelt es sich um einen Antagonisten; sind sie stark unterschiedlich, ist es ein Agonist.

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