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Lexikon der Biologie: Prodrug

Prodrug w [engl.], Pro-Pharmakon, selbst pharmakologisch weitgehend inaktives Derivat eines Pharmakons, das erst im Organismus in die aktive Form überführt wird (Biotransformation). Bei der Herstellung einer Prodrug werden durch Modifikation einer funktionellen Gruppe (z.B. Aminogruppe oder Hydroxylgruppe) mit einer im Organismus enzymatisch oder nicht enzymatisch abspaltbaren Verbindung (z.B. Carbonsäure) die pharmakodynamischen (Pharmakodynamik), pharmakokinetischen (Pharmakokinetik) und toxikologischen Eigenschaften des Wirkstoffs verändert. Eine Prodrug wird dann appliziert, wenn die eigentlich wirksame Verbindung schlecht resorbierbar ist, eine geringe Wasserlöslichkeit besitzt (bei parenteraler Applikation), einem hohen First-pass-Effekt unterliegt, eine sehr kurze Wirkdauer (Herstellung von Langzeitpräparaten) oder eine hohe Toxizität besitzt. Auch bei einer geringen Wirkspezifität und einer ungenügenden Anreicherung des Wirkstoffs im Zielorgan werden häufig Prodrugs eingesetzt. Bei einer Reihe von als Arzneimittel eingeführten Verbindungen ergab sich erst später, daß ihre Wirkform im Organismus gebildet wird (z.B. Phenacetin, Phenylbutazon). Auch für diese Verbindungen wird der Begriff Prodrug verwendet. ADEPT.

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