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Lexikon der Biologie: Pyrimethamin

Pyrimethamin s, Diaminopyrimidin-Derivat (Diaminopyrimidine), das zur Behandlung von Malaria (Antimalariamittel) und Toxoplasmose sowie zur Malariaprophylaxe verwendet wird. Pyrimethamin ( vgl. Abb. ) wird meist in Kombination mit Sulfadoxin eingesetzt. Seine Wirkung beruht auf einer Hemmung der Dihydrofolsäure-Reductase. Pyrimethamin greift damit in den C1-Stoffwechsel ein. Pyrimethamin wirkt auf Gametocyten, Blut- und Gewebe-Schizonten und kann aufgrund dieses breiten Wirkspektrums bei allen Malariaformen eingesetzt werden. Die Gametocyten werden nicht abgetötet, können sich aber in der Mücke nicht weiterentwickeln. Eine Resistenz gegen Pyrimethamin tritt nur dann auf, wenn der betreffende Plasmodium-Stamm (Plasmodium) an allen 3 Eingriffspunkten dieses Antiprotozoenmittels resistent ist. Die Ursache einer solchen Resistenz liegt in einer veränderten Dihydrofolsäure-Reductase, die ein vermindertes bzw. kein Bindungsvermögen für Pyrimethamin besitzt. Bei hochdosierter Einnahme von Pyrimethamin kann es zu Blutbildveränderungen kommen. Bei normaler Dosierung sind Nebenwirkungen selten und meist schwächer als bei Chinin und Chloroquin (in der Regel nach Absetzen von Pyrimethamin reversibel). Nebenwirkungen sind gastrointestinale Unverträglichkeiten, Leberfunktionsstörungen und Störungen der Hämatopoese.



Pyrimethamin

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