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Lexikon der Biologie: Sympathikolytika

Sympathikolytika [von griech. sympathein = gleiche Empfindungen haben, lytikos = lösend], Sympatholytika, adrenerge Rezeptoren-Blocker, Adrenolytika, Adrenozeptoren-Blocker, Antiadrenergika, Substanzen, die durch (in der Regel kompetitive) Hemmung der adrenergen Rezeptoren die Erregungsübertragung von den Varikositäten der sympathischen Nervenendigungen (Sympathikus) auf das Erfolgsorgan blockieren. Welche Wirkungen die Sympathikolytika auf die einzelnen Organe ausüben, ist davon abhängig, welche adrenerge Rezeptoren-Typen (α1-, α2-, β1- oder β2-Rezeptoren) sich auf den zu erregenden Zellen befinden und wie die Spezifitäten der Sympathikolytika für die jeweiligen Rezeptoren-Typen sind. (Zur Verteilung der adrenergen Rezeptoren auf verschiedenen Organen, deren Wirkung und die intrazellulären Folgereaktionen bei Erregung der einzelnen Rezeptoren-Typen vgl. Tab. und adrenerge Rezeptoren [Abb.]). Sympathikolytika mit Spezifität für α-Rezeptoren werden α-Sympathikolytika (α-Rezeptoren-Blocker, α-Blocker), für β-Rezeptoren β-Sympathikolytika (β-Rezeptoren-Blocker, β-Blocker) genannt. – 1) α-Sympathikolytika: Angriffspunkt der α-Sympathikolytika ist vor allem die glatte Muskulatur der Gefäße (postkapillare Kapazitätsgefäße; Blutgefäße), die sowohl α- als auch β-Rezeptoren besitzen. Eine Blockade der α-Rezeptoren bewirkt, daß Noradrenalin und Adrenalin (Catecholamine) bevorzugt an den β-Rezeptoren binden, was eine Gefäßerweiterung (verbesserte Durchblutung) und eine Senkung des Blutdrucks zur Folge hat. Wichtigste Vertreter der α-Sympathikolytika sind Phentolamin (α1-, α2-spezifisch), Prazosin (α1-spezifisch) und Phenoxybenzamin (irreversibel, da kovalent bindend; α1-, α2-spezifisch). Des weiteren enthält die Gruppe der Mutterkornalkaloide eine Reihe α-Rezeptor-wirksamer Substanzen, die aber je nach Tonus der glatten Muskulatur sowohl als partielle Antagonisten als auch als Agonisten wirken können (α-Sympathikolytika mit intrinsischer Aktivität). 2) β-Sympathikolytika: Hauptanwendungsgebiet der β-Sympathikolytika sind ebenfalls Herz-Kreislauf-Erkrankungen ( vgl. Infobox ). Wegen der Ungleichverteilung von β1- und β2-Rezeptoren (β1 vorwiegend am Herzen, β2 an glatter Muskulatur der Gefäße und anderen Organen) können durch die Wahl der Substanz entweder vor allem die Leistung des Herzens (Verminderung der Herzfrequenz durch β1-Blocker, z.B. bei Bluthochdruck [Hypertonie] oder Herzinfarkt) reduziert oder vermehrt die peripheren Organe beeinflußt werden (Pfortaderhypertonie; auch psychiatrische und neurologische Krankheitsbilder, z.B. Angststörungen [Angst], besonders Prüfungsangst, Schizophrenie). Die Produktpalette der β-Sympathikolytika ist sehr groß. Die einzelnen Substanzen unterscheiden sich in ihren pharmakologischen Eigenschaften. Je nach Lipophilität (lipophil) passieren die einzelnen Produkte mehr oder weniger gut die Blut-Hirn-Schranke. Dadurch haben sie auch eine unterschiedlich starke Wirksamkeit im Gehirn. Einige der wichtigsten Vertreter sind (in Klammern jeweils die überwiegende Selektivität): Acebutolol (β1), Alprenolol (β1, β2), Atenolol (β1), Metoprolol (β1), Nadolol (β1, β2), Oxprenolol (β1, β2), Propranolol (β1, β2), Sotalol (β1). Bei längerdauernder Therapie nimmt die Zahl der β-Rezeptoren zu, so daß zur Vermeidung von Nebenwirkungen, wie Herzinfarkt und Angina pectoris als Folge nunmehr überschießender Catecholaminproduktion nach Absetzen der Sympathikolytika (sog. Rebound-Effekt), eine langsame Dosisreduzierung erforderlich ist. Sympathikomimetika.

M.L.

Copyright 1999 Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg

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