Lexikon der Chemie: Antihistaminika
Antihistaminika, Verbindungen, die die physiologischen Wirkungen des Histamins aufheben oder abschwächen können. Da an der durch Histamin bewirkten Blutdrucksenkung H1- und H2-Rezeptoren beteiligt sind, werden die A. in H1- und H2-Antagonisten eingeteilt. Die seit längerer Zeit bekannten klassischen A., auch als Antiallergika bezeichnet, sind H1-Antagonisten, z. B. Diphenhydramin und Tripelennamin. Die enge strukturelle Verwandtschaft von H1-Antagonisten mit Vertretern anderer Arzneistoffklassen erklärt die verschiedenen unterschiedlich stark ausgeprägten Nebenwirkungen dieser Substanzen, z. B. zentrale Dämpfung, Spasmolyse, sympathiko- und parasympathikolytische Effekte und lokalanästhetische Wirkung.
Wesentlich später als H1- sind H2-Antagonisten aufgefunden worden. H2-Antagonisten vermögen die durch Histamin angeregte Magensaftsekretion zu hemmen. Als erste Verbindung wurde Cimetidin eingeführt, das zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt wird. Bald wurden weitere H2-Antagonisten (z. B. Famotidin) entdeckt, die nicht mehr den Histamin-Rest, sondern andere Heterocyclen und andere basische Reste enthalten.
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