Gastrin, ein in der Schleimhaut der Pylorusregion des Magens sezerniertes Peptidhormon mit stimulierender Wirkung auf die Salzsäuresekretion im Magen, die Enzymsekretion im Pankreas sowie auf die gastrointestinale Muskulatur. Man unterscheidet Gastrin I und Gastrin II. Gastrin I (Mensch), Pyr-Gly-Pro-Trp-Leu-(Glu)₅-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂; Gastrin II (Mensch) enthält am Tyrosin in Position 12 eine O-Sulfatgruppe. In allen Spezies treten die Gastrine I und II in verschiedenen Verhältnissen auf. Überraschenderweise zeigt das C-terminale N-geschützte Tetrapeptidamid die physiologische Wirkung des nativen Hormons, die etwa ¹/₁₀ (je Mol) der biologischen Aktivität des Gesamthormons entspricht. Das Pentagastrin Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ (Peptavlon^®) wird klinisch für die Diagnostik der Magensekretion verwendet. Die G. enthalten primär keinen N-terminalen Pyroglutamyl-Rest (Pyr-), vielmehr wird ein in dieser Position im entsprechenden Präkursor befindlicher Glutaminrest im Verlauf der Freisetzung des G. in Pyroglutaminsäure umgewandelt.

Als Präkursor des G. soll das Big-Big-Gastrin (M_r ~ 10000; 83 Aminosäurereste) fungieren. Das kürzerkettige Human-Big-Gastrin besteht aus 34 Aminosäureresten, das außer der G.-Sequenz N-terminal 17 Aminosäurebausteine Pyr-Leu-Gly-Pro-Gln-Gly-Pro-Pro-His-Leu-Val-Ala-Asp-Pro-Ser-Lys-Lys- enthält. Wegen des Auffindens weiterer G. bezeichnet man das Human-Gastrin I als Human-Little-Gastrin I (Hg-17 I) und das aus bestimmten gastrinproduzierenden Tumoren isolierte, aus 14 Aminosäuren bestehende G. als Human-Mini-Gastrin I (Hg-14 I).

Der Name G. wurde bereits 1905 durch Edkins geprägt. Nach der von ihm aufgestellten G.-Hypothese stimulieren Extrakte der Pylorusschleimhaut die Salzsäurefreisetzung und setzen damit den Verdauungsprozeß durch Pepsin in Gang.