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Lexikon der Neurowissenschaft: Antipsychotika

Antipsychotika [Mehrzahl; von griech. anti = gegen, psyche = Seele], E antipsychotics, zur Behandlung von Psychosen verwendete Substanzen ( siehe Tab. 1 ), die meist über Bindung an Neurotransmitter-Rezeptoren wirken ( siehe Tab. 2 ). In der Regel handelt es sich um Neuroleptika, da diese eine günstige Wirkung bei den sehr schweren psychotischen Störungen gezeigt haben. Neuroleptika wirken aber auch bei weniger schweren Psychosen, wie z.B. den depressiven Störungen (Depression). Da Neuroleptika jedoch ein großes Nebenwirkungsrisiko aufweisen, werden bei diesen Psychosen die ebenfalls wirksamen Antidepressiva, Tranquilizer oder Lithiumsalze verwendet. Da diese Substanzen wiederum weniger stark antipsychotisch wirksam sind, werden sie seltener zu den Antipsychotika gezählt. Psychopharmaka.

Antipsychotika

Tab. 1: Auswahl häufig verwendeter Antipsychotika und ihre Eigenschaften

Antipsychotikum tägliche Dosis (mg) relative Wirksamkeit Nebenwirkungen

sedativ extrapyramidale Symptome anticholinerg kardiovaskulär
Chlorpromazin 200-1000 + +++ ++ ++ ++
Clozapin 50-400 + +++ + +++ +++
Fluphenazin 5-40 +++ + +++ + +
Haloperidol 5-40 +++ + +++ + +
Loxapin 25-100 ++ ++ +++ + +
Mesoridazin 30-400 + +++ + +++ ++
Molindon 25-100 ++ + +++ + +
Olanzapin 10-15 + ++ + ++ ++
Perphenazin 16-48 ++ + +++ + +
Quetiapin 300-450 + ++ + + +
Risperidon 4-6 + ++ ++ + +/++
Sertindol 12-20 + + + + +++
Thioridazin 200-800 + +++ + +++ ++
Thiothixen 5-40 +++ + ++ + +/++
Trifluoperazin 10-40 +++ + +++ + +
Ziprasidon ca. 2-60 + ++ ++ + +

+: schwach bzw. niedrig; ++: mittel; +++: stark bzw. hoch

Antipsychotika

Tab. 2: Rezeptoraffinitäten einiger Antipsychotika

Antipsychotikum Affinität für Rezeptoren
Dopamin-Rezeptor Serotonin-Rezeptor adrenerger Rezeptor Histamin-
Rezeptor
D1 D2 D4 5HT2A 5HT2C α1 α2
Clozapin1 85 126 9 12 8 7 8 6
Haloperidol1 25 1 5 78 >1000 46 360 >1000
Olanzapin1 31 112 27 4 11 19 228 7
Quetiapin1 455 160 ? 220 615 7 87 11
Remoxiprid1 >1000 274 >1000 >1000 >1000 >1000 >1000 >1000
Risperidon1 75 3 7 0,6 26 2 3 155
Sertindol2 26 41 ? 0,39 ? 3,4 350 600
Ziprasidon1 68 8 7,4 9 8 7,9 ? 7,3

1 Affinität dargestellt durch Angabe der Inhibitionskonstante Ki=[Rezeptor]·[Substanz]/[Komplex] (nmol/l)
2 Affinität dargestellt durch Angabe der Substanzkonzentration, die den Rezeptor zu 50 % blockiert.

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