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Lexikon der Neurowissenschaft: Glutamatrezeptor-Antagonisten

Glutamatrezeptor-Antagonisten, E glutamate receptor antagonists, Substanzen, die an Glutamatrezeptoren binden, jedoch ohne eine Wirkung hervorzurufen. Antagonisten für metabotrope Glutamatrezeptoren sind nicht bekannt. Antagonisten des NMDA-Rezeptors sind z.B. die Substanz CGP 37849, Ketamin, Phencyclidin oder der Kanal-Blocker MK801. Antagonisten der Non-NMDA-Rezeptoren sind die Quinoxalindione NBQX, CNQX, DNQX. Therapeutisch genutzt werden NMDA-Rezeptor-Antagonisten als zentrale Muskelrelaxantien (z.B. Memantin), die durch Blockade von NMDA-Kanälen in den für den Muskeltonus verantwortlichen Zentren (Basalganglien, Formatio reticularis, Kleinhirn, Cortex) den Tonus der Skelettmuskulatur erniedrigen können. Memantin wird auch zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit eingesetzt. Antagonisten der verschiedenen Glutamatrezeptoren werden bei der Therapie der Parkinson-Krankheit (z.B. Amantadin), Chorea Huntington und amyotrophen Lateralsklerose verwendet, allerdings ist der genaue Wirkungsmechanismus ungeklärt. Durch Gabe dieser Antagonisten werden Komplikationen bei Schlaganfällen, cerebralen Durchblutungsstörungen und Hirntraumata gemindert. Auch bei Epilepsie, bei der durch übersteigerte Freisetzung von Glutamat Krämpfe ausgelöst werden, können Glutamatrezeptor-Antagonisten die Krampfanfälle verhindern oder mindern.

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