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Lexikon der Neurowissenschaft: Opiatrezeptoren

Opiatrezeptoren [von griech. opion = Mohnsaft, latein. receptor = Aufnehmer], Opioidrezeptoren, E opioide receptors, Rezeptoren im Gehirn und Rückenmark von Säugetieren und Menschen, an die endogene (Opiatpeptide) und exogene (Opiate, z.B. Morphin) Opioide als Agonisten sowie Naloxon und andere Opiatantagonisten binden. Diese Membranrezeptoren weisen sieben Transmembrandurchgänge auf (wie auch die adrenergen Rezeptoren). Sie sind häufig in den Arealen lokalisiert, in denen Schmerz-Empfindungen und Gefühlsbewegungen wahrgenommen werden; in besonders großer Zahl findet man sie – prä- und postsynaptisch – im limbischen System, Thalamus, Hypothalamus und Corpus striatum sowie in der Formatio reticularis und der Substantia gelatinosa des Rückenmarks

( siehe Abb. ). Alle Opiatrezeptoren hemmen bei Stimulation über G-Proteine Adenylatcyclasen, verringern dadurch den Spiegel an cAMP und bewirken letztendlich eine Öffnung von Kaliumkanälen und/oder eine Schließung von Calciumkanälen. Nachweisbare Wirkungen sind Veränderungen der Sekretion der Transmitter Noradrenalin, Dopamin, Acetylcholin und Serotonin. Unterschiedliche Bindungseigenschaften führen zu folgender Untergliederung ( siehe Tab. ): Von den μ-Rezeptoren bindet μ1 Opioide mit hoher Affinität und vermittelt u.a. supraspinale Analgesie, Hypothermie, Katalepsie, Atemdepression und Abhängigkeit. μ2 ist selektiv für Morphin und an respiratorischer Depression, gastrointestinaler Motilität und Bradykardie beteiligt. κ-Rezeptoren werden vor allem von Dynorphinen gebunden und vermitteln spinale Analgesie, Miosis und Sedation (Kappa-Rezeptor). Daneben gibt es noch σ-Rezeptoren, δ-Rezeptoren (Enkephalinbindung) und ε-Rezeptoren (β-Endorphinbindung). Zahlreiche Liganden binden überlappend an mehrere Subtypen.

Opiatrezeptoren

vereinfachte und schematische Darstellung der Verteilung der Opiatrezeptor-Subtypen im Säugerhirn
blau μ-Rezeptoren
rot δ-Rezeptoren

grün κ-Rezeptoren

Opiatrezeptoren

Typ natürlicher Ligand Agonist Antagonist Veränderung der Transmittersekretion (je nach Bindungsort) mögliche Wirkungen
μ (μ1, μ2) β-Endorphin, Met-Enkephalin Morphin, Methadon, Pethidin, Fentanyl, Buprenorphin Naloxon, Naltrexon, Pentazocin, Nalbuphin Hemmung der Noradrenalin-Sekretion, Stimulation der Dopamin-Sekretion Analgesie, Euphorie, Miosis, Hypothermie, Atemdepression, Abhängigkeit, Katalepsie, antitussiv, Erbrechen, Bradykardie, Verstopfung
δ Leu-Enkephalin verschiedene Diprenorphin, Naloxon, Naltrexon Stimulation der Dopamin-Sekretion, Hemmung der Acetylcholin-Sekretion Analgesie, Verhaltensänderungen
κ Dynorphin Ketozylazokin, Pentazocin, Nalbuphin Naloxon, Naltrexon Hemmung der Dopamin-Sekretion, Abgabe von Serotonin, Hemmung der Prodynorphin-Abgabe Analgesie, Sedation, Dysphorie, Miosis

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