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Wirkstoffforschung: Mit Mangan zum »magischen Methyleffekt«

Um die Eigenschaften eines pharmazeutischen Wirkstoffs drastisch zu verändern, genügt es oft schon, ein kleines chemisches Strukturelement - eine Methylgruppe - hinzuzufügen. Mit einem neuen Katalysator lässt sich diese Modifikation jetzt viel schneller und unkomplizierter als bisher vornehmen.
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Auf der Suche nach pharmazeutischen Wirkstoffen bauen Forscherinnen und Forscher immer wieder neue Moleküle zusammen und testen sie, bis schließlich eines mit den erhofften Eigenschaften gefunden ist. Solch ein Prozess zieht ich im Regelfall über mehr als zehn Jahre und kostet Milliarden. Denn von etwa 5000 hergestellten und getesteten Komponenten wird im Schnitt nur eine tatsächlich als Medikament zugelassen. Um die Medikamentenentwicklung zu beschleunigen, gibt es unter anderem den Ansatz der so genannten Late-stage-Funktionalisierung: Dabei fügt man bereits bestehenden Wirkstoffen neue Atome oder Atomgruppen hinzu, in der Hoffnung, deren pharmazeutische Eigenschaften dadurch positiv zu beeinflussen. Das ist aber alles andere als einfach. Jetzt hat ein Team um Kaibo Feng und Raundi E. Quevedo an der University of Illinois einen großen Fortschritt in dieser Richtung gemacht.

Eine einzige zusätzliche »funktionelle Gruppe« aus wenigen Atomen kann die Eigenschaften eines medizinisch wirksamen Moleküls entscheidend verändern. Fügt man etwa eine Methylgruppe hinzu (–CH3, eine der kleinsten funktionellen Einheiten), bindet die Substanz bisweilen um das 1000-Fache besser an ihr biologisches Ziel. Das Phänomen ist als »magischer Methyl-Effekt« bekannt …

September 2020

Dieser Artikel ist enthalten in Spektrum der Wissenschaft September 2020

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  • Quellen

Feng, K. et al.: Late-stage oxidative C(sp3)-H methylation. Nature 580, 2020

Schönherr, H., Cernak, T.: Profound methyl effects in drug discovery and a call for new C-H methylation reactions. Angewandte Chemie International Edition 52, 2013

Zhao, J. et al.: Chemoselective methylene oxidation in aromatic molecules. Nature Chemistry 11, 2019