Pharmakologie: Artemisinin-Derivat zeigt Wirkung gegen Malaria
Wissenschaftler aus den USA haben einen Wirkstoff kreiert, der malariainfizierte Mäuse bereits nach einmaliger Gabe heilt. Das Mittel beruht auf einer abgewandelten Form des Pflanzenstoffs Artemisinin, das schon seit Längerem als Hoffnungsträger gegen die Tropenkrankheit gilt.
Artemisinin wird aus den Blättern des Einjährigen Beifuß (Artemisia annua) gewonnen und in der traditionellen chinesischen Medizin gegen Malaria eingesetzt. Seine Wirksamkeit beruht vermutlich auf einer so genannten Trioxangruppe, bei der eine Peroxidgruppe unmittelbar neben einem weiteren Sauerstoff-Atom liegt. Mit zweiwertigem Eisen, das der Malaria-Erreger aus dem Blut speichert, wird diese Trioxangruppe reduziert, wodurch freie Radikale entstehen. Diese hochreaktiven Substanzen schädigen wiederum den Parasiten.
Bisherige Medikamente auf Artemisinin-Basis wurden jedoch schnell vom menschlichen Körper abgebaut. Gary Posner und seine Kollegen von der Johns-Hopkins-Universität in Baltimore konnten nun durch wenige chemische Schritte das Molekül so verändern, dass sich seine biologische Halbwertszeit verlängerte.
In Tierversuchen mit Mäusen genügte bei einem Derivat eine einzige Dosis, zwei andere Abkömmlinge wirkten nach dreimaliger Gabe. Die Forscher betonen, dass weitere Experimente die Verträglichkeit des Wirkstoffs bei Versuchstieren belegen müssen, bevor es an Menschen getestet werden kann.
Trotz intensiver Bekämpfung ist Malaria nach wie vor die häufigste Tropenkrankheit weltweit. Schätzungsweise 300 bis 500 Millionen Menschen sind inifiziert, über eine Million – vor allem Kinder – sterben daran. Problematisch sind vor allem die Resistenzen, die der Malaria-Errgeger Plasmodium gegen Medikamente entwickelt. (aj)
Artemisinin wird aus den Blättern des Einjährigen Beifuß (Artemisia annua) gewonnen und in der traditionellen chinesischen Medizin gegen Malaria eingesetzt. Seine Wirksamkeit beruht vermutlich auf einer so genannten Trioxangruppe, bei der eine Peroxidgruppe unmittelbar neben einem weiteren Sauerstoff-Atom liegt. Mit zweiwertigem Eisen, das der Malaria-Erreger aus dem Blut speichert, wird diese Trioxangruppe reduziert, wodurch freie Radikale entstehen. Diese hochreaktiven Substanzen schädigen wiederum den Parasiten.
Bisherige Medikamente auf Artemisinin-Basis wurden jedoch schnell vom menschlichen Körper abgebaut. Gary Posner und seine Kollegen von der Johns-Hopkins-Universität in Baltimore konnten nun durch wenige chemische Schritte das Molekül so verändern, dass sich seine biologische Halbwertszeit verlängerte.
In Tierversuchen mit Mäusen genügte bei einem Derivat eine einzige Dosis, zwei andere Abkömmlinge wirkten nach dreimaliger Gabe. Die Forscher betonen, dass weitere Experimente die Verträglichkeit des Wirkstoffs bei Versuchstieren belegen müssen, bevor es an Menschen getestet werden kann.
Trotz intensiver Bekämpfung ist Malaria nach wie vor die häufigste Tropenkrankheit weltweit. Schätzungsweise 300 bis 500 Millionen Menschen sind inifiziert, über eine Million – vor allem Kinder – sterben daran. Problematisch sind vor allem die Resistenzen, die der Malaria-Errgeger Plasmodium gegen Medikamente entwickelt. (aj)
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