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News: Der Magen freut sich

Forscher haben eine neue, dem Aspirin ähnliche Verbindung hergestellt. Sie verspricht, den Schmerz genauso effektiv zu bekämpfen wie Aspirin selbst, jedoch ohne dabei den Magen zu verstimmen oder Nierenschäden zu verursachen. Das Medikament soll ferner das Risiko verringern, an bestimmten Krebsarten oder an Alzheimer zu erkranken.
Dieses neue "Superaspirin", das in Science vom 22. Mai 1998 beschrieben wird, ist eine von etwa einem Dutzend zur Zeit in Entwicklung befindlichen Verbindungen, die an der gleichen Stelle angreifen. Sie besänftigen den Schmerz, indem die Aktivität eines Enzyms blockiert wird, der Cyclooxygenase 2 (COX-2), welche die Entstehung von Entzündungen, Schmerz und Fieber fördert.

Das Problem bei allen Aspirin-Varianten und nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (nonsteroidal anti-inflammatory drugs – NSAIDs) besteht darin, daß sie sich auch auf die Aktivität von COX-1 auswirken, einem Enzym, das die Innenoberfläche des Magens sowie die Nieren schützt. Daher versuchen Wissenschaftler, Medikamente zu finden, die einzig das COX-2 angreifen – besonders seit epidemioloigsche Daten und nunmehr auch Laborstudien darauf hindeuten, daß eine längerfristige Einnahme dieser Arzneien dabei helfen könnte, die Entstehung von Dickdarmkrebs und Alzheimer zu verhindern.

Mindestens zwei Unternehmen, die Monsanto Corporation in St. Louis (Missouri), und Merck and Co. mit Sitz in Whitehouse Station, New Jersey, führten bereits Versuche mit COX-2-Inhibitoren an Menschen durch. Sie hoffen, ihr neues "Superaspirin" nächstes Jahr zu vermarkten. "Letztendlich werden alle diese Moleküle [nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel] auf dem Markt Dinosaurier werden", prophezeit Philip Portoghese, Medizinchemiker an der University of Minnesota in Minneapolis.

Bis dato bekämpfen alle neuen COX-2-Inhibitoren den Schmerz jedoch nur so lange, wie sie an COX-2 gebunden sind. Jetzt jedoch beschreiben Lawrence Marnett, Biochemiker der Vanderbilt University School of Medicine in Nashville (Tennessee), und seine Kollegen einen Inhibitor, der in seiner Wirkung dem Aspirin sehr ähnelt. Dieser Hemmstoff modifiziert das COX-2 chemisch. Dadurch wird die Hormonproduktion permanent blockiert, bis der Körper neue Moleküle des COX-2-Enzyms produziert.

Um die nächste Generation dieser selektiven Inhibitoren herzustellen, synthetisierten Amit Kalgutkar von der Vanderbilt University und Marnett ein Molekül, in dem die ursprüngliche Acetyl-Seitengruppe des Aspirins beibehalten wird. Das Aspirin transportiert diese Gruppe zum COX-2-Enzym, um letzteres zu zerstören. Bei dem neuen Molekül ist außerdem ein Kohlenstoffring an ein Schwefelatom gebunden, während eine kurze Kette Kohlenstoffatome am Schwefel hängt. Die Wissenschaftler konnten feststellen, daß die COX-2-Aktivität so gezielt reduziert werden kann wie bei den bestehenden temporären COX-2-Inhibitoren.

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