Bei der Substanz Fentanyl handelt es sich um ein verbreitetes Betäubungsmittel von ausgesprochen starker Wirkung, aber nur kurzer Dauer. Das Wirkungsspektrum entspricht dem des Morphins: Es wirkt stark schmerzlindernd, beruhigend und blutdrucksenkend, hemmt allerdings auch die Atmung (Atemdepression). Höhere Dosen können daher zu Koma und Tod durch Atemstillstand führen.

Im OP wird es hauptsächlich zusammen mit Neuroleptika eingesetzt, wobei die Patienten bei dieser Form der Narkose bei Bewusstsein bleiben. Fentanyl ist ein Feststoff und wird deshalb intravenös gespritzt – gasförmige Fentanyl-Derivate sind bisher eigentlich nicht bekannt oder werden zumindest in der Medizin nicht verwendet.

Vergiftungserscheinungen können durch Injektion des Gegenmittels Naloxon recht gut behandelt werden. Es verdrängt Fentanyl von den Opiatrezeptoren, ohne selbst eine ähnliche pharmakologische Wirkung auszulösen.