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News: Sesam öffne dich!

Wer nur ein neues Medikament entwickelt, hat sein Ziel noch nicht erreicht. Der Wirkstoff muss auch in die Zielzelle gelangen, wo er wirken soll. Chemiker haben ein HIV-Protein so weit verändert, dass daraus ein universeller Passierschein wurde, mit dem angehängte Substanzen eintreten können.
Da hat man nun jahrelang geforscht, um ein neues, wirksames Medikament zu erhalten, und dann das: Es kommt nicht in die Zelle hinein. So etwas kann bei wasserlöslichen Substanzen passieren. Über das Blut erreichen sie die "Haustür" der Zielzelle und müssen dann draussen bleiben, weil die fettlösliche Membran der Zelle wasserlösliche Stoffe nicht durchlässt. Sie brauchen einen Passierschein, der ihnen die Türen öffnet. Die neueste Variante davon besteht aus einem Peptid, einer kurzen Kette von Aminosäuren. Die Idee dazu kam aus einer unerwarteten Richtung: dem HI-Virus. Forscher entdeckten in den frühen 80er Jahren, dass das kleine Protein Tat dem HIV hilft, in die Zelle zu kommen. Allerdings ist Tat schwer zu synthetisieren und zu teuer für den alltäglichen Gebrauch. Deswegen hat der organische Chemiker Paul Wender von der Stanford University mit seinen Mitarbeitern nach einer billigeren und wirksamen Alternative gesucht.

Die Forscher sind vom Tat ausgegangen und haben dann Schritt für Schritt seine Aminosäuren ausgetauscht. Nachdem sie auf diese Weise viele Kandidaten untersucht hatten, fanden sie die gewünschte Lösung: Eine Kette von Arginin-Molekülen ermöglichte einem Wirkstoff, in menschliche Hautzellen einzutreten, die man auf eine Maus übertragen hatte. Damit ist die Arginin-Kette besser noch als Tat geeignet, Substanzen in das Zellinnere zu tragen, wie die Gruppe Ende März 2000 auf einem Treffen der American Chemical Society berichtet hat.

"Das ist eine wichtige Entwicklung", sagt John Voorhees von der University of Michigan Medical School in Ann Arbor. Wenn Ärzte Hautkrankheiten behandeln wollen, könnten sie eine Pille mit dem Wirkstoff geben und hoffen, daß dieser seinen Weg aus dem Bauch ins Blut und schließlich in die Hautzellen findet. Eine Salbe könnte aber Krankheiten wie Ekzeme oder Psoriasis wirksamer behandeln. Man trägt die Salbe lokal auf, und die Nebenwirkungen könnten geringer sein, sagt Voorhees.

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