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Lexikon der Biologie: Tamoxifen

Tamoxifen s, synthetisch hergestellter nichtsteroidaler kompetitiver Antagonist von Östrogen, der stimulierend auf Progesteronrezeptoren (Progesteron) wirkt und Östrogenrezeptoren kompetitiv hemmt. Tamoxifen hemmt die Funktion der Proteinkinase C, eines wichtigen Enzyms der Signaltransduktion in der Zelle. Nur das trans-Isomere von Tamoxifen wirkt antiöstrogen. Tamoxifen wird zur adjuvanten Therapie (Adjuvans) nach der Primärbehandlung von Mammakarzinomen (Krebs), besonders von metastasierenden (Metastasierung) Karzinomen, eingesetzt – insbesondere postmenopausal. Bei bestimmten Typen von Brustkrebs kann eine Vermehrung der Tumorzellen nur bei ständigem Vorhandensein von Östrogen stattfinden. Tamoxifen konkurriert mit Östrogen um die Bindung am Östrogenrezeptor. Der Tamoxifenrezeptor-Komplex ist jedoch in der Genregulation inaktiv, so daß das Wachstum von Tumoren verlangsamt oder zum Stillstand gebracht wird. Unter einer Therapie mit Tamoxifen kann es selten zu Pruritus vulvae (Juckreiz im äußeren, weiblichen Genitalbereich), Vaginalblutungen und Wasserretention kommen. Da Tamoxifen eventuell das Risiko der Erkrankung an einer Thrombose sowie an einem bösartigen Tumor des Endometriums erhöhen kann, wird – trotz der deutlichen Erfolge der Tamoxifenbehandlung – weiter nach alternativen Behandlungsmethoden gesucht. Cytostatika.

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