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Lexikon der Biologie: Thrombinrezeptor

Thrombinrezeptor m, Mitglied einer Gruppe von Rezeptoren, die proteolytisch aktiviert werden können (PAR). Thrombin bindet an den extrazellulär gelegenen Aminoterminus des Rezeptors und spaltet diesen an einer spezifischen Stelle (bei PAR-1 zwischen Arginin 41 und Serin 42). Der neu entstandene Aminoterminus aktiviert den Rezeptor und ruft über gekoppelte G-Proteine (G-Protein gekoppelte Rezeptoren) die Bildung von Inositol-1,4,5-triphosphat (IP3) und damit eine Erhöhung des intrazellulären Calciumspiegels hervor (sekundäre Boten). Die Inaktivierung erfolgt – vermutlich nach intrazellulärer Phosphorylierung – durch Internalisierung (internalisieren) und Abbau in Lysosomen. Die Regeneration beruht auf der intrazellulären Speicherung der Rezeptormoleküle in Vesikeln des Golgi-Apparats. Dafür spricht u.a., daß die Regeneration der Rezeptoren zwar nicht durch Inhibition der Transkription mittels Actinomycin D (Actinomycine) oder Blockierung der Translation mittels Cycloheximid, wohl aber durch Unterdrückung des Vesikeltransports vom Golgi-Apparat zur Plasma-Membran mit Brefeldin A (Brefeldine) unterbrochen werden kann.

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