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Lexikon der Neurowissenschaft: Sympatholytika

Sympatholytika [von griech. sympathein = gleiche Empfindungen haben, lytikos = lösend], Sympathikolytika, Antiadrenergika, adrenerge Rezeptorenblocker, Adrenolytika, Adrenozeptorantagonisten, Adrenozeptorblocker, E adrenergic blocking agents, Substanzen, die durch (in der Regel kompetitive) Hemmung der adrenergen Rezeptoren die Erregungsübertragung von den sympathischen Nervenendigungen (Sympathicus) auf das Erfolgsorgan blockieren. Welche Wirkungen die Sympatholytika auf die einzelnen Organe ausüben, ist davon abhängig, welche adrenerge Rezeptoren-Typen (α1-, α2-, β1- oder β2-Rezeptoren) sich auf den zu erregenden Zellen befinden und wie die Spezifitäten der Sympatholytika für die jeweiligen Rezeptoren-Typen sind. Sympatholytika mit Spezifität für α-Rezeptoren werden α-Sympatholytika (Alpha-Sympatholytika, Alpha-Rezeptoren-Blocker, Alpha-Blocker), für β-Rezeptoren β-Sympatholytika (Beta-Sympatholytika, Beta-Rezeptoren-Blocker, Beta-Blocker) genannt. – Angriffspunkt der Alpha-Sympatholytika ist vor allem die glatte Muskulatur der Gefäße (postkapillare Kapazitätsgefäße), die sowohl α- als auch β-Rezeptoren besitzen. Eine Blockade der α-Rezeptoren bewirkt, daß Noradrenalin und Adrenalin bevorzugt an den β-Rezeptoren binden, was eine Gefäßerweiterung (verbesserte Durchblutung) und eine Blutdrucksenkung zur Folge hat. Wichtigste Vertreter der α-Sympatholytika sind Phentolamin1-/α2-spezifisch), Prazosin1-spezifisch) und Phenoxybenzamin (irreversibel, da kovalent bindend; α1-/α2-spezifisch), die bei peripheren Durchblutungsstörungen, Herzinsuffizienz und neurogenen Blasenstörungen eingesetzt werden. Des weiteren enthält die Gruppe der Mutterkornalkaloide eine Reihe α-Rezeptor-wirksamer Substanzen (Lysergsäure-Derivate wie Lysergsäurediethylamid, Ergotamine, Dihydroergotoxine), die aber je nach Tonus der glatten Muskulatur sowohl als partielle Antagonisten als auch als Agonisten wirken können (α-Sympatholytika mit intrinsischer Aktivität). – Hauptanwendungsgebiet der Beta-Sympatholytika sind ebenfalls Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Wegen der Ungleichverteilung von β1- und β2-Rezeptoren (β1 vorwiegend am Herzen, β2 an glatter Muskulatur der Gefäße und anderen Organen) können durch die Wahl der Substanz entweder vor allem die Leistung des Herzens (Verminderung der Herzfrequenz durch β1-Blocker, z.B. bei Bluthochdruck oder Myokardinfarkt) reduziert oder vermehrt die peripheren Organe beeinflußt werden (essentieller Tremor, Pfortaderhypertonie; auch psychiatrische und neurologische Krankheitsbilder, z.B. Angststörungen, besonders Prüfungsangst, Schizophrenie). Die Produktpalette der β-Sympatholytika ist sehr groß ( siehe Tab. ). Die einzelnen Substanzen unterscheiden sich in ihren pharmakologischen Eigenschaften. Je nach Lipophilität passieren die einzelnen Produkte mehr oder weniger gut die Blut-Hirn-Schranke. Dadurch haben sie auch eine unterschiedlich starke Wirksamkeit im Gehirn. Einige der wichtigsten Vertreter sind (in Klammern jeweils die überwiegende Selektivität): Acebutolol (β1), Alprenolol1, β2), Atenolol (β1), Carvedilol (α1, β1, β2), Metoprolol (β1), Nadolol (β1, β2), Oxprenolol (β1, β2), Propranolol1, β2), Sotalol (β1). Sympathomimetika.

Sympatholytika

Schlüsseleigenschaften von wichtigen β-Sympatholytika (Beta-Blocker)

β-Sympatholytikum kardioselektiv hydrophil intrinsische sympathomimetische Aktivität Halbwertszeit [h]
Acebutolol schwach schwach mittel 3-6
Atenolol stark stark keine 7-9
Metoprolol stark nein keine 2-4
Nadolol nein stark keine 16-24
Oxprenolol nein nein mittel 3-5
Pindolol nein schwach stark 2-5
Propranolol nein nein keine 3-5
Timolol nein schwach keine 4-6

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