Lexikon der Biochemie: Cyclotheonamide
Cyclotheonamide, 19AS-Cyclopeptide mit starker Inhibitorwirkung gegen Thrombin und andere Serinproteasen. Die 1990 von Fusetani und Mitarbeitern entdeckten C. besitzen großes pharmazeutisches Interesse als niedermolekulare Thrombininhibitoren. C. A. inhibiert dosisabhängig die Aggregation menschlicher Blutplättchen (IC50 = 1,5μM). Gegenüber Trypsin wurde ein Ki von 0,2nM gemessen. Eine strukturelle Besonderheit ist das Vorkommen von α-Ketoarginin und vinylogem Tyrosin. Verschiedene Synthesen von C. A und C. B wurden beschrieben. [N. Fusetani et al. J. Am. Chem. Soc. 112 (1990) 7.053; P. Wipf Chem. Rev. 95 (1995) 2.115]
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