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Lexikon der Biochemie: Naloxon

Naloxon, N-Allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-6-morphinanon, ein reiner Opiat-Antagonist (Abb.). N. besitzt keine morphinagonistischen Eigenschaften, antagonisiert aber die Wirkung von Agonisten an μ-, δ- und κ-Rezeptoren. Man verwendet N. vorrangig bei Überdosierung von Opioidagonisten als Antidot. N. wird zwar oral sehr gut resorbiert, wird aber in der Leber vollständig mit Glucuronsäure konjugiert. Daher ist eine parenterale Applikation notwendig.



Naloxon

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