Mevinolin, 1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β,δ-dihydroxy-2,6-dimethyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-1-naphthalinheptansäure-δ-lacton (Abb.), ein Pilzmetabolit aus dem Kulturmedium von Aspergillus terreus. Die zugrunde liegende Hydroxysäure (Mevolinsäure, Abb. a) ist ein wirksamer kompetitiver Inhibitor (Ki 0,6nm) der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase (EC 1.1.1.34). Bei oraler Einnahme von M. wird der Plasmaspiegel von LDL-Cholesterin um 30 % erniedrigt und die Anzahl der LDL-Rezeptoren bei menschlichen Heterozygoten der familiären Hypercholesterinämie (Lipoproteine) mäßig erhöht. Wenn M. zusammen mit Cholestyramin verabreicht wird, sinkt das Plasma-LDL-Cholesterin um 50-60 % und die Erhöhung der LDL-Rezeptoren fällt höher aus. Compactin. [A.W. Alberts et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 77 (1980) 3.957-3.961]

Mevinolin. a: Compactin (R = H); Mevinolin (R = CH₃); b: Mevinolinsäure.