Biguanide, oral wirkende blutzuckersenkende Substanzen. Sie hemmen durch Anreicherung in der Mitochondrienmembran den Eintritt von Pyruvat in die Mitochondrien und damit die Lactatverwertung. Der blutzuckersenkende Effekt erklärt sich außerdem durch Hemmung der Glucoseresorption im Darm, einer Störung der Gluconeogenese in der Leber und einer verstärkten Wirkung von Insulin. Aufgrund unerwünschter Nebenwirkungen, insbesondere aber durch die Begünstigung des Auftretens einer Lactatacidose aufgrund der gestörten Lactatverwertung, spielen die B. in der Behandlung des Typ-II-Diabetes eine untergeordnete Rolle. Lediglich Metformin ist heute noch im Handel. Diese Verbindung wird unverändert und schnell über die Niere ausgeschieden.