Lexikon der Neurowissenschaft: Muskelrelaxantien
Muskelrelaxantien, Myotonolytika, E muscle relaxants, Substanzen, die zu einer reversiblen Erschlaffung der Skelettmuskulatur (quergestreiften Muskulatur) führen. In Abhängigkeit von ihrem Angriffsort unterscheidet man zentrale Muskelrelaxantien und periphere Muskelrelaxantien. 1) Die zentralen Muskelrelaxantien greifen an Synapsen in den für die Regulation des Muskeltonus verantwortlichen Zentren im Zentralnervensystem an. Dabei werden vor allem polysynaptische Reflexe gedämpft. Angewandt werden die zentralen Muskelrelaxantien bei schmerzhaften Muskelverspannungen sowie bei cerebraler und spinaler Spastik. Die Substanzgruppen, denen sie angehören, sind unterschiedlich. Zu den wichtigsten Vertretern gehören Baclofen, Benzodiazepine und Meprobamat. 2) Die peripheren Muskelrelaxantien hemmen die neuromuskuläre Erregungsübertragung an den motorischen Endplatten der quergestreiften Muskulatur. Dem unterschiedlichen Wirkmechanismus entsprechend werden zwei verschiedene Typen unterschieden: a) Nicht depolarisierende, stabilisierende Muskelrelaxantien; es sind kompetitive Acetylcholin-Antagonisten, die eine hohe Affinität zu Acetylcholinrezeptoren aufweisen, ohne aber intrinsisch aktiv zu sein (Stabilisationsblock). Ihre Wirkung kann z.B. durch Neostigmin (ein Acetylcholin-Esterase-Hemmer) aufgehoben werden, da dadurch die Acetylcholinkonzentration erhöht wird. Die stabilisierenden Muskelrelaxantien sind im wesentlichen von Curare abgeleitete Substanzen, wie z.B. Tubocurarin oder Toxiferin; Pancuronium ist ein Androstan mit zwei quartären N-Atomen ohne hormonelle Wirkung. Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehören parasympatholytische und ganglionär blockierende Wirkungen sowie Histaminfreisetzung. b) Depolarisierende, acetylcholinähnliche Muskelrelaxantien; sie führen zu einer Dauerdepolarisation der motorischen Endplatte (da sie bedeutend langsamer als Acetylcholin abgebaut werden) und verhindern so die für eine weitere Erregungsübertragung notwendige Repolarisation, was letztendlich zu einer Lähmung der Muskulatur führt. Aus bislang ungeklärten Gründen kann diese depolarisierende Wirkung einiger solcher Muskelrelaxantien in einen Stabilisationsblock umschlagen (Dualblock, Phase-II-Block), was zu einer Verlängerung der Muskelrelaxation führt. Die wichtigsten Vertreter der depolarisierenden Muskelrelaxantien sind Suxamethoniumchlorid und Hexacarbacholinbromid. Nebenwirkungen sind z.B. parasympathomimetische Wirkungen und maligne Hyperthermie. – Hauptanwendungsgebiet der peripheren Muskelrelaxantien ist die Muskelrelaxation im Rahmen einer Narkose, um eine Intubation zu erleichtern, die Muskulatur im Operationsgebiet zu entspannen und den weiteren Anästhetikabedarf während der Narkose herabzusetzen.
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